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槲皮素納米混懸劑的制備、表征及抗乳腺癌研究

編號:YYHY007879

篇名:槲皮素納米混懸劑的制備、表征及抗乳腺癌研究

作者:徐浩 高藝璇 王向濤

關鍵詞: 槲皮素 納米混懸劑 細胞毒性 抗腫瘤 乳腺癌

機構: 哈爾濱商業大學生命科學與環境科學研究中心 中國醫學科學院北京協和醫學院藥用植物研究所

摘要: 目的為解決槲皮素水溶性差的問題,制備一種高載藥量、適合靜脈給藥的納米混懸劑,并探究其體內外抗腫瘤作用。方法采用反溶劑沉淀聯合高壓均質法,以聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯(TPGS)為穩定劑制備了槲皮素納米混懸劑(quercetin nanosuspensions,Q-NSps)。動態光散射法測定粒徑,掃描電鏡觀察其形態,HPLC法測定其載藥量和體外藥物釋放情況,并考察了其凍干保護、放置穩定性、溶血和靜脈注射的適宜性;MTT法檢測槲皮素及其納米混懸劑對4T1、HeLa、Hep G2細胞的生長抑制作用;以4T1荷瘤小鼠模型對比考察其體內抗腫瘤效果。結果制備的Q-NSps大小均勻,呈球型,平均粒徑143.9 nm,PDI為0.231,表面電位-22.6 mV;載藥量(45.82±1.73)%,用1%麥芽糖為保護劑凍干復溶后粒徑變化不大;Q-NSps 30 d放置穩定,不溶血,可靜脈注射;體外有良好的緩釋作用,144 h累積釋放82.86%;對4T1、HeLa、Hep G2的生長抑制均顯著高于游離藥物,在體內研究中,45 mg/kg的Q-NSps與陽性藥紫杉醇注射液(8 mg/kg)表現出相同的抑瘤效果(56.78%vs55.08%,P>0.05)。結論制備的Q-NSps粒徑小,穩定性好,顯著提高了槲皮素體內外抗腫瘤效果,有望成為一種抗腫瘤藥物用于臨床。

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